[治疗]2﹒肝素的化学修饰及其修饰产物生物活性的研究进展

肝素是一种聚阴离子糖胺聚糖类药物，在临床上已有近70年的历史，主要用于抗凝血和防治血栓性疾病，尤其是深部静脉血栓形成（DVT）、肺及系统性栓塞症。五糖结构与肝素的抗凝作用有关，通过与抗凝血酶Ⅲ（AT Ⅲ）和F Ⅱ a形成三元复合物来抑制凝血酶活性，但对F Ⅱ a的抑制需五糖和附近的13个糖残基［ 1 ］，而抑制F Ⅹ a只需五糖结构。除抗凝和抗栓活性外，肝素还具有抑制平滑肌细胞增生、抗炎、调血脂、抗肿瘤及抗病毒等生物活性，且与五糖结构无关。研究中发现肝素经结构修饰后会增强某一方面的活性，降低其他活性，或表现出新的生物功能，使肝素的应用前景更加广泛。