磺胺类抗菌药物为最早发现毒性低而抗菌作用强的化学合成药物。近年来,抗生素的研究飞速发展,但由于磺胺类抗菌药物的性质稳定、生产简单、使用方便和疗效确切,在临床应用中仍占相当地位。磺胺类药物的分子结构、电荷分布与细菌生长所需要的对氨基苯甲酸(PABA)高度相似,因而两者发生了竞争性拮抗作用。如前所述,磺胺类药物的作用机制可从两个方面加以解释:①磺胺类药物是PABA的结构类似物,可作为竞争性抑制剂与二氢叶酸合成酶结合,阻断了叶酸的合成。如前所述,磺胺类和T MP的抑菌作用主要是影响了叶酸的合成,作用的靶酶分别是二氢叶酸合成酶及二氢叶酸还原酶,耐药机制与这两种酶特性的变化密切相关。
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