[治疗]第二节 Ⅰ相代谢

相代谢主要是官能团化反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，使药物在酶的催化下进行氧化、还原和水解等过程。保泰松在体内氧化代谢后生成的代谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone），抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低，这是药物经代谢后活化的例子。如利多卡因（lidocaine）氧化代谢常得到脱去一个烃基的代谢物，再脱去第二个烃基就较困难。一般来说，胺类药物在体内经氧化代谢生成稳定的N‐氧化物的主要是叔胺和含氮芳杂环，而伯胺和仲胺类药物的这种代谢比较少，伯胺和仲胺结构中如无α‐氢原子，则氧化代谢生成羟基胺、亚硝基或硝基化合物。