[治疗]第一节 P1 受 体

1978年，Burnstock依据P1嘌呤受体与配体相互作用的特点：腺苷＞ AMP ＞ ADP ＞ ATP，可被甲基黄嘌呤选择性阻断，能激活腺苷酸环化酶。P1受体对腺苷有高度亲和力，因此称为腺苷受体，已发现A.P1受体四个亚型的cDNA序列及其蛋白质一级结构业已清楚，属于G‐蛋白偶联具有7个跨膜域的膜蛋白家族。与所有G‐蛋白偶联受体相似，P1受体都以单一肽链形成7个21～28个氨基酸组成的α‐螺旋来回穿透细胞膜，N‐端在细胞外，C‐端在细胞内。人类和哺乳动物P1受体含317～411个氨基酸残基，‐螺旋4, 5，6由细胞膜外到膜内环状连接形成袋状，细胞膜外α‐螺旋4，5环状连接区构成激动剂和拮抗剂的结合位点。