在神经系统中不仅存在痛觉信号传递系统,而且存在痛觉信号调控系统。痛觉信号调控系统即内源性痛觉调制系统,该系统不仅能感受和分辨疼痛信号,而且还可能产生较强的自身镇痛作用。内源性阿片肽还可以与脑、脊髓背角、神经节的阿片受体结合,激活下行痛觉调控系统,产生镇痛效果。痛觉调控系统还参与止痛药的镇痛作用机制过程。当外源性阿片与阿片受体结合时,将与抑制性G蛋白结合,减少环磷腺苷生成,直接或间接抑制Ca2 +及Na +通道的离子电流,减少P物质释放,从而抑制疼痛信号传导,达到镇痛作用。三环类抗抑郁药则是通过选择性抑制神经末梢对神经递质去甲肾上腺素和5‐羟色胺的再摄取发挥辅助镇痛作用。
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