PKC是一种Ca2 +、磷脂依赖性蛋白激酶,其相对分子量为77~83kD,含有2个功能单位,即与磷脂、二酰甘油(DAG)及佛波酯(TPA)结合疏水性调节单位和与ATP及底物结合的催化单位。当胞外信号与受体结合后,通过G蛋白活化磷脂酶C,导致膜上肌醇酯酶活化,水解磷脂酰肌醇‐4,5‐二磷酸(PIP2),产生肌醇三磷酸(1P3)和DAG。DAG则使PKC移位到膜上,在膜磷脂主要是磷脂酰丝氨酸和一定浓度的Ca2 +存在下,PKC被激活,激活的PKC使多种蛋白质的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化,从而影响细胞内生物信息的传递。通过逐步增加培养液中细胞毒药物浓度的方法,可使敏感细胞出现mdr1基因及P170过度表达,使敏感细胞变为MDR细胞。
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