自1977年第一种ACEI卡托普利问世以来,现已上市的有20余种,已成为治疗高血压及其他心血管病的一类重要药物。该类药物降低血压的机制主要是通过抑制血管紧张素转换酶的活性,使血管紧张素(ANG)Ⅰ不能转换为具有很强缩血管加压作用的ANG Ⅱ,使全身小动脉舒张。抑制激肽酶Ⅱ,增加前列腺素的合成,进一步降低外周血管阻力,从而使血压降低并减轻心脏的后负荷,逆转左室肥厚,改善心脏功能。与β‐受体阻断剂及利尿剂相比,该类药物还具有改善血脂、血糖代谢及增加尿酸排泄的优点,因而被WHO/ISH、《欧洲高血压防治指南》、JNC7及《中国高血压防治指南》推荐为第一线降压的首选药物之一。
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