[速览]第7节 作用于胆碱酯酶的药物的药理作用特征

胆碱酯酶分两大类：乙酰胆碱酯酶（acetylcholinester ase，AchE）和丁酰胆碱酯酶（Butylcholinesterase，BChE），其结构、选择性底物和抑制剂是不同的，AChE不催化苯甲酰胆碱的水解，选择性抑制剂包括BW284C51和石杉碱甲，BchE不催化β‐甲基‐乙酰胆碱的水解。酯解部位的丝氨酸羟基在分子内部电荷接力系统活化后，参与酰化反应，电荷接力系统由胆碱酯酶催化亚单位多肽键上相距很远的门冬氨酸、组氨酸及丝氨酸在三维结构中相互靠近形成的。氨基酸序列分析和分子克隆技术揭示了脊椎动物胆碱酯酶的单基因编码，但也发现了其多基因产物，这些多基因产物来自于mRNA的表达过程，其区别仅在于末端羧基不同，显示了抑制剂相同的特性。