[治疗]1﹒法尼基转移酶抑制剂

约有30%的人类肿瘤与Ras基因的突变有关，白血病、淋巴瘤及骨髓瘤中均有Ras基因的突变和Ras蛋白表达水平增高。在第一步中，通过法尼基转移酶在Ras羧基端的羧甲基化，使Ras蛋白定位于细胞膜。法尼基转移酶抑制剂（farnesyl transferase inhibitor，FTI）以法尼基转移酶为作用靶点，抑制修饰酶的作用，从而抑制Ras突变性肿瘤及一些Ras上游某种蛋白过度表达的肿瘤，达到治疗肿瘤的目的，且在抑制肿瘤的同时对正常细胞无明显毒性。目前，国外已对其展开了一些Ⅲ期临床试验，进一步确定其疗效及最佳的治疗方式。