局部麻醉药在150年前就开始使用了。1812年拿破仑军队在莫斯科溃败时,首席外科医生发现,在零下二三十度下做截肢手术,伤员可减轻痛觉,手术后恢复快。这实际上就是采用冷冻麻醉进行手术。英国麻醉师理查森首先将乙醚、溴乙烷、氯乙烷以喷雾的方式喷在皮肤上,产生冷冻麻醉的效果,应用于许多小手术。柯勒从1882年开始寻找能适用于眼科的局部麻醉剂,他进行了很多试验,试用水合氯醛、溴化钠和吗啡等,结果发现它们都能损伤眼睛。柯勒的朋友弗瑞德研究发现可卡因是一种兴奋性生物碱,可产生成瘾性。即使是麻醉专业医生实施的麻醉如神经阻滞、蛛网膜下腔和硬膜外麻醉的最佳适用范围也只是中下腹部和下肢手术。
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