大环内酯类是一类在结构上含有14 ~ 16元大环内酯环的抗生素,常用药物如红霉素(图7 -。现在普遍认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“ A ”位移向“ P ”位,这一过程使得氨酰基tRNA不能结合到“ A ”位,进而选择性地抑制细菌蛋白质的合成。大环内酯类、林可霉素类和氯霉素类在细菌核糖体50S亚基上的结合位点相近或者相同,故合用时可能发生拮抗作用,也容易使细菌产生交叉耐药性,所以不宜合用。由于细菌核糖体为70S ,而哺乳动物核糖体为80S ,因此,对于哺乳动物核糖体几乎无作用。
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