[文献资料]第三节 构效关系

吡喹酮是因其突出的抗蠕虫作用从400余个1，2，3，6，7，11b‐六氢‐4H‐吡嗪并［ 2，1‐a ］异喹啉‐4‐酮化合物中筛选出来的，即用感染短膜壳绦虫和曼氏血吸虫的小鼠和体外培养血吸虫的方法，评价所筛选化合物的抗血吸虫和抗绦虫作用。这些合成的吡嗪并［ 2，1‐a ］异喹啉化合物覆盖了所有位置的取代，并广泛改变了环的系统。近年来有报道将吡喹酮的内酰胺环打开和对官能团作不同取代，合成了N‐（1，2，3，4‐四氢‐2‐乙酰基‐1‐异喹啉‐甲基）‐N‐环己基‐羰基甘氨酸（Ⅲ）、N‐（1，2，3。