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11.6.4.5克服万古霉素的耐药性


图11.4万古霉素与Lys-D-Ala-D-Ala(a)和Lys-D-Ala-D-Lac(b)的氢键结合方式。分子机制是通过形成5个氢键的网络与合成细胞壁的前体D-丙氨酰-D-丙氨酸发生强力的结合,最终阻断细胞壁的合成。为了提高对耐药菌株的抑制活性,在糖片段处连接亲脂性链(用椭圆线标出),以增加疏水相互作用,同时在分子下端引入亲水性片段(用长方形标出),以达到亲脂-亲水的平衡。特拉万星[ 60 ](telavancin,93)和道古霉素[ 61 ](dalbavancin,94)都是万古霉素的结构改变物,克服了耐药性,特拉万星已经上市。

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——《药物化学专论》
书名:《药物化学专论》
栏目:药物化学专论 > 第11章 天然产物的结构改造 > 11.6 结构改造举例 > 11.6.4 优化活性强度和选择性
作者:郭宗儒
参编:
页码:226-229
版本:1
出版时间:2012-04-01
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