大环内酯类抗生素抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌均有效。对葡萄球菌属(包括产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌)、各组链球菌、肺炎双球菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、百日咳杆菌、流感杆菌、军团菌属等。大环内酯类通常为抑菌剂,高浓度时对敏感菌为杀菌剂,且在碱性环境中抗菌活性增强。Erm基因为编码核糖体甲基化酶的基因,目前已发现有20余种erm基因,其编码的核糖体甲基化酶可使细菌核糖体23S rRNA与大环内酯类抗生素结合位点(腺嘌呤残基)N-6-位二甲基化,导致结合位点发生立体构象改变,降低核糖体和大环内酯类的亲和力而引起高水平耐药。
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