通常,当γ‐氨基丁酸(GABA)占领了γ‐氨基丁酸A(GABA A)位点时,氯离子通道的开放很少,这一作用表现为为抑制作用。如果此时苯二氮类药物与几乎所有的苯二氮类受体位点相结合,GABA A受体便被变构效应所调节,GABA 对氯离子通道和冲动传导率就发挥很强的作用。虽然GABA 的作用仅发生在GABA 受体,但它的作用比苯二氮类药物本身更强。另一方面,如果缺少GABA,苯二氮类药物本身对氯离子通道几乎没有影响。 GABA A受体的氯离子通道具有复杂的结构。α、β和γ亚型与苯二氮类的结合位点有很高的亲和力,苯二氮类还可使α和γ或β和γ亚型组成复合体。另一方面,苯二氮类的α和β亚型具有GABA A受体的功能,不能组成α和β亚型复合体。α亚型本身具有苯二氮类受体位点的药理学特征,α1复合体与α2复合体及其他α变异体也具有相应药理学特征。
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