[治疗]一、药理学特性和作用机制

加巴喷丁（图3‐3‐3）最初作为一种γ‐氨基丁酸（GABA）的类似物而开发。加巴喷丁并没有GABA 前体、增效剂或拮抗剂的作用。临床前期的研究已经表明，加巴喷丁分别通过血‐脑脊液屏障上的一种氨基酸主动转运体和多种酶的调控机制增加脑内和细胞内的GABA 含量。体外研究显示加巴喷丁增加谷氨酸脱羧酶的活性，此酶将谷氨酸转换成GABA。相反，加巴喷丁抑制GABA 转氨酶，此酶主要负责GABA 的分解代谢。体外研究还显示，加巴喷丁抑制支链氨基酸转氨酶，此酶负责谷氨酸的合成，同时激活谷氨酸脱氢酶，此酶与谷氨酸分解代谢有关。一些研究报道，心境障碍患者与无心境障碍的对照样本相比，GABA 水平在脑脊液、血浆、磁共振光谱检查中均有减少。此外，增强的磁共振光谱显示，应用SSRIs 治疗的抑郁症患者及应用加巴喷丁治疗的复杂性部分性癫痫的患者时，枕部的GABA 浓度增加。