苯二氮类受体具有四种独特的药理学特性:抗焦虑、催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。抗焦虑和镇静催眠作用主要受苯二氮类1(ω。1)受体调节,肌松作用则由ω 2受体调节。通常,当γ‐氨基丁酸(GABA)占领了γ‐氨基丁酸A(GABA A)位点时,氯离子通道的开放很少,这一作用表现为为抑制作用。如果此时苯二氮类药物与几乎所有的苯二氮类受体位点相结合,GABA A受体便被变构效应所调节,GABA对氯离子通道和冲动传导率就发挥很强的作用。虽然GABA的作用仅发生在GABA受体,但它的作用比苯二氮类药物本身更强。亚型本身具有苯二氮类受体位点的药理学特征, 1复合体与α2复合体及其他α变异体也具有相应药理学特征。
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