增加GABA合成、抑制其降解或摄取的药物,GABA受体激动剂和“正变构调制剂”(positive alosteric modulators)均能增强GABA能突触传递,产生抗焦虑、催眠、抗惊厥、中枢性肌肉松弛和全身麻醉作用。