甲氨蝶呤(Methotrexate,Amethopterin,MTX)又名氨甲基叶酸(4‐amjno‐10‐methylfolicacid)。MTX由于化学结构与叶酸相似,它与叶酸竞争二氢叶酸还原酶(dihydrofolate reductase,DHFR),但MTX对该酶的亲和力比叶酸大10 6倍,因此,MTX可明显而持久地抑制二氢叶酸还原酶的活力,使二氢叶酸(FH.4),使四氢叶酸库(其中包括甲烯四氢叶酸、甲酰四氢叶酸等)明显减少。CF是四氢叶酸的同系物,进入体内后转变为亚甲基四氢叶酸(N 5,N 10‐methylene‐tetrahydro‐folate)和N 10‐甲酰四氢叶酸,参与胸腺嘧啶核苷酸及嘌呤的生物合成。
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