[治疗]1﹒3 药物氧化

抗高血压药异喹胍曾在欧洲广泛应用。因其降压效应与血浆药物浓度呈正相关，而与尿中排泄的异喹胍量呈负相关，表明它的降压作用的个体差异源于个体间药物代谢速率的差异。异喹胍在人体内主要经肝内酯环羟化生成4‐羟异喹胍。人群对异喹胍的4‐羟化能力呈不连续的二态分布，因而人群分成强代谢者（extensive metabolizer，EM）和弱代谢者（poormetabolizer，PM）两个表型。氧化异喹胍的特异性酶为P 4502 D6，其活性在人群中表现出来的遗传性多态分布是基因控制的结果。异喹胍PM的突变基因大多是2D6‐B（出现率为75%）和2D6A（约为6%），其基因型是2D6‐B／2D6‐B或2D6‐B／2D6‐A。