第一节 概 述

目前，国外开发一个新化学实体及其药物制剂的费用越来越高昂，平均耗费8亿美元，耗时10～15年。相比之下，从开发新剂型的角度开发新药（不包括简单地改变剂型或调整剂量／适应证），是公认的适合我国现阶段医药企业承受能力和研发水平的创新之路。人类历史上第一个人工制备的微球商品是A Boake ＆ Roberts公司于1932年以喷雾干燥技术生产的含香精的阿拉伯胶粉末。药物制剂研发人员尚未充分认识到微球制剂在临床应用上优越于其他剂型的独特之处。其内容涵盖了微球制剂的粒径、体外释放、稳定性、对无菌及外源性异物的要求、聚合物、残余溶剂、临用前重组、通针性、重混悬性、说明书的格式、剂型以及生物利用度／生物等效性等。