第一代抗精神病药( first-generation antipsychotics )的主要药理作用为阻断中枢多巴胺D2类受体( D2 、 D3和D4 ) 、毒蕈碱样M受体、 α肾上腺素受体( α 1和α。以氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇为代表的第一代抗精神病药,可以产生明显的神经阻滞效应,表现出抗幻觉、妄想,抑制条件性回避行为以及镇静、降压、镇吐、降低体温等药理作用。可以减弱胍乙啶等抗高血压药的降压作用,增加β受体阻断剂及钙通道阻滞剂的血药浓度,增强其降压作用。可以加强其他中枢抑制剂如酒精以及利尿剂的中枢抑制作用。
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