醛固酮拮抗剂是临床常用的一种保钾利尿剂。螺内酯是常用的人工合成的醛固酮受体拮抗剂,化学结构与醛固酮相似,可与体内醛固酮竞争远曲小管和集合管细胞内的醛固酮受体。螺内酯(Spironolactone)又名安体舒通、螺旋内酯甾醇、螺旋内酯固醇。该蛋白可增加管腔膜Na +通道的活性,促进Na +的再吸收,使肾小管腔呈负电位,促进K +向管腔分泌。螺内酯可竞争性地与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮作用,从而发挥排泄水、Na +,避免尿钾丢失的作用(图42‐。治疗与醛固酮升高有关的水肿,对肝硬化和肾病综合征较有效,而对充血性心力衰竭效果较差。偶有头痛、发热、皮疹。肾功能损害者易出现高血钾和电解质紊乱。
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