[治疗]第三节 其他发展中的药物

培美曲塞二钠（pemetrexed disodium）为多靶点叶酸拮抗剂，是目前唯一治疗恶性胸膜间皮瘤（MPM）的药物。该药属于抗代谢类抗肿瘤化疗药物，具有独特的多靶点作用机制。培美曲塞二钠通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内，然后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸化的培美曲塞二钠存留于细胞内，成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。培美曲塞二钠比甲氨蝶呤的抗叶酸代谢能力强90～195倍，对多种肿瘤具有抗癌活性，包括恶性间皮瘤、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌及胃癌等。与其他抗肿瘤药物合用，最大限度地抑制癌症发生通路，并减少肿瘤细胞耐药性的出现［ 26 ］。