[治疗]第5节 阿片受体拮抗剂

一般认为，阿片受体拮抗剂在没有激动剂预先和阿片受体相互作用的情况下，很少表现出药理作用。但当机体处于休克等应激状态时，由于内源性阿片肽系统被激活，单独应用阿片受体拮抗剂亦可观察到明显的药理作用。轻微地改变阿片受体激动剂的化学结构就可使其药理学特征发生明显的改变，成为阿片受体的部分激动剂，混合型激动拮抗剂，甚至成为纯的阿片受体拮抗剂。在生理状态下，阿片受体拮抗剂的药理作用取决于是否在机体内已有阿片受体激动剂存在，已存在的阿片受体激动剂药理学特征如何，机体是否对阿片受体激动剂发生了耐受和依赖，其程度如何等众多因素。