根据受体结构、信号转导和功能特点的综合分类方法,国际药理学联合会(IUPHAR)对5-HT受体进行了分类和命名。5-HT3受体与配体门控性离子通道耦联,有4个跨膜区段,该受体活化开启阳离子通道,Na +顺化学梯度内流,引起细胞膜快速去极化,进而调控中枢神经系统多种递质的释放,如ACh、胆囊收缩素(CCK)、DA、γ-氨基丁酸(GABA)、NA。其余6种5-HT受体亚型与G蛋白耦联,它们的结构包括7个跨膜区段,3个胞浆环和3个细胞外环(图29-1)。5-HT使雷诺氏患者血管收缩时间延长,可能与其提高血管对交感神经的反应性有关,给予5-HT2A受体阻断剂酮色林(ketanserin)上述现象可被抑制。
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