胆碱酯酶抑制剂又称抗胆碱酯酶药(anticholinesteraseagents),该类药物与ACh相似,可与AChE结合,但其结合较牢固且形成的复合物水解较慢,使AChE活性受抑制,进而导致胆碱能神经兴奋时其末梢释放的ACh不能及时水解而大量堆积,产生拟胆碱作用。氨基甲酸酯类,毒扁豆碱(physostigmine)、新斯的明(neostigmine)和溴吡斯的明(pyridostigmine)均属该类药物,能与AChE的酯解部位形成氨基甲酸酯,使AChE不能水解乙酰胆碱,从而产生对AChE的可逆性抑制。有机磷酸酯类,这类药物主要是有机磷杀虫剂和神经毒剂,当其与AChE结合后可生成磷酰化AChE而不易被水解,造成AChE活性的不可逆抑制。
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