早在1964年,Elrick H和他的同事就研究发现,口服葡萄糖比静脉注射葡萄糖具有更强的促胰岛素分泌作用,提示在肠道可能存在促进胰岛素分泌的内源性物质。虽然两者都可促进胰岛素分泌,但GIP作用较弱而GLP‐1作用较强,并且为葡萄糖依赖性的。虽然GLP‐1对糖尿病的治疗有多重效应,但由于GLP‐1在体内迅速被DPP‐Ⅳ降解,半衰期很短,这就使得GLP‐1不可能成为临床上一种治疗糖尿病的药物。针对GLP‐1对糖尿病治疗的特点及其固有的弱点,寻找更长效的GLP‐1同系物及DPP‐Ⅳ抑制剂是近10年抗糖尿病药物研发的热点之一。
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