[概述]【个体化用药相关研究】

该药口服容易吸收，有首过消除，生物利用度约50% ，单剂量口服给药后1.5 ～ 2h达峰值，峰浓度变化较大，口服美托洛尔存在较大个体差异， C max和AUC相差分别为8倍和10倍，消除半衰期为3 ～ 4h 。美托洛尔主要在肝脏通过CYP450酶系催化代谢，有3条代谢途径： O -去甲基化代谢占65% ，羟基化和N-脱烷基化代谢各占10%。生成4个代谢产物： O -去甲基美托洛尔（ O-demethylmetoprolol ， ODM ） 、美托洛尔酸（ acid metabolite ， AODM ） 、 α -羟基美托洛尔（ α - hydroxymetoprolol ， OHM)、N-脱烷基美托洛尔(N-dealkylmetoprolol, N-DAM ） ，其中AODM为ODM进一步氧化代谢的最终产物。