（一）N 1‐羧酰‐氟尿嘧啶系列前体药物的合成及结构鉴定

氟尿嘧啶（5‐氟尿嘧啶，5‐fluorouracil，5‐FU）为尿嘧啶类抗代谢药物，在细胞内转变为5‐氟尿嘧啶脱氧核苷酸，抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化转变为脱氧胸苷酸，从而影响DNA的生物合成。氟尿嘧啶双三甲基硅醚物的制备:取氟尿嘧啶1.56g(12mmol),加六甲基二硅胺烷10m l（50mmol）、三甲基氯硅烷0.25m l，于120℃搅拌回流4小时，然后90℃减压蒸馏以除去过量六甲基二硅胺烷，得无色油状氟尿嘧啶双三甲基硅醚物Ⅰ。采用HPLC法，用归一法测得N 1‐山梨酰‐氟尿嘧啶的含量为99%。