同其它氯通道一样,目前未发现容量调节性氯通道的特异性阻滞剂和激动剂。表5‐1‐1列出常用容量调节性氯通道的阻滞剂及其IC50。DIDS和SITS对容量调节性氯通道的抑制作用具有电压依赖性,其对外向电流的抑制作用较内向电流强。尼氟灭酸对容量调节性氯通道可产生完全抑制作用。目前发现对容量调节性氯通道较特异的阻滞剂为他莫昔芬和NPPB,尤其是NPPB在内皮细胞对容量调节性氯通道抑制的IC50接近1 μ M。但应注意的是,NPPB对钙激活氯通道和CFTR氯通道抑制作用的IC50也较低。