生物体的许多组织中存在着褪黑素受体(melatonin receptor,MTR),褪黑素通过其受体发挥作用。MTR1分布广泛,在下丘脑的视上核和脑的其他部位、心血管及其他外周组织中均有表达,具有调节生物体的昼夜节律性及心血管系统功能的作用。MTR2的分布限于小脑、下丘脑的视上核、视网膜、卵巢和心血管内。褪黑素受体的敏感性也有24小时(光/暗周期)的波动,可能反映了受体密度的变化,其机制尚待阐明。G蛋白参与调节的跨膜信号转导机制十分复杂,有关MT作用与肌醇磷脂代谢、三磷酸肌醇和二酰甘油的生成、磷脂酶C的活性以及离子通道和TK信号系统的关系尚须进一步研究。
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