[治疗]沙奎那韦

沙奎那韦（Saquinavir）是HIV蛋白酶的类似物，1995年12月批准上市，是第一个上市的肽类HIV蛋白酶抑制剂，在体外能抑制HIV蛋白酶、P‐24抗原、细胞融合体形成、HIVRNA和病毒成熟，对ZDV耐药的HIV也有效。沙奎那韦与齐多夫定合用可延缓抗药性的出现，预先用齐多夫定4个月再加沙奎那韦和扎西他宾可引起较强且持久的抑制HIV‐RNA作用，优于齐多夫定与沙奎那韦或扎西他宾两药合用的效果。酮康唑和雷尼替定可使沙奎那韦血浆浓度峰值和生物利用度分别增加3倍和67%,克拉霉素、红霉素和伊曲康唑也可使沙奎那韦血浆浓度增加。利托那韦与沙奎那韦合用时可使沙奎那韦的浓度增加数倍，而利托那韦的药代动力学不变。