体内药物分析方法包括光谱法(比色法、紫外分光光度法、荧光分光光度法、原子吸收分光光度法)、色谱法(薄层色谱法、气相色谱法、高效液相色谱法)、免疫分析法(。放射免疫分析、酶免疫分析、荧光免疫分析等)、电化学分析法(电位法、伏安法)、微生物法以及各种联用技术如气相色谱-质谱联用、液相色谱-质谱联用等。现代药学的迅速发展促进针对药物及其代谢物在机体内处置过程的研究不断深入,一方面对体内药物分析方法提出了越来越高的要求,包括:1 ﹒高灵敏度的检测方法的运用,一般要求最低检测量为10 - 9~10 - 7g,甚至为10 - 15~10 - 12g。其中,目前应用较多的方法是:CS、LC/MS、HPCE、GC/MS等。
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