此药降压作用的机制主要是它使交感神经传导递质(去甲肾上腺素)在交感神经节后纤维末梢的储存减少以至耗竭,当交感神经冲动到达神经末梢时,因为足量的递质释放,则交感神经的传导受阻,不能发挥其收缩血管及兴奋心脏的作用,致使外围血管阻力下降,心率减慢,血压下降。利血平在中枢释放去甲肾上腺素,激动α 2受体产生降压作用。利血平不易发生不良反应,作用缓慢、温和而持久,所以有些国家常用它治疗轻度到中度的高血压,但有些国家很少应用。一组2000例高血压妇女,其中450例曾用利血平治疗,与相应的对照相比,未发现利血平与乳腺癌有关。
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