几乎利多卡因(lidocaine)所有的抗心律失常作用都源于其直接的电生理作用:抑制Na +内流,促进K +外流。利多卡因可降低普肯耶纤维的4相舒张期去极化斜率,并提高致室颤阈值,增加普肯耶纤维钾的跨膜电位,但不影响静息电位和阈电位。当膜内负电位较小(部分除极)时,利多卡因可以通过增加K +外流来抑制快钠通道,这种作用与细胞外钾浓度直接相关。美西律经肝脏代谢,主要代谢产物N‐甲基美西律,仍有20%抗心律失常作用。妥卡尼是可口服的氨基类似物,它用来治疗严重的室性心律失常,包括WPW引起的,尤其适用于洋地黄中毒和心肌梗死所致的室性心律失常。长期使用会导致牙龈增生、巨细胞性贫血和皮肤功能紊乱。
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