[概述]来氟米特Leflunomide

本药的活性代谢产物为A771726 ，可抑制二氢乳清酸脱氢酶( dihydroorotate dehydrogenase ， DHODH ) ，该酶为嘧啶从头合成中的第4个限速酶。体外研究发现A771726可以抑制淋巴细胞增殖，在细胞培养液中加入尿嘧啶或胞嘧啶则可逆转。研究发现A771726抑制DHODH的浓度较低而抑制酪氨酸激酶活性的药物浓度相对较高，因此目前认为其体内发挥抗淋巴细胞增殖的作用主要通过抑制DHODH ，而其抗肿瘤的作用则主要通过抑制酪氨酸激酶介导。吗替麦考酚酯和硫唑嘌呤均属于嘌呤合成抑制剂，其免疫抑制作用和不良反应有所不同，见表7 - 3 - 2 。注: VCAM :血管细胞黏附分子， ICAM :细胞间黏附分子。