‐DHPG和CHPG是选择性激动剂, CHPG对m Glu R5作用较强,‐DHPG对m Glu R1和m Glu R5的作用无明显区别。上述激动剂和拮抗剂都是苯基甘氨酸衍生物,不能通过血脑屏障,仅用于实验研究。1 ﹒负变构调制剂BAY36‐7620对m Glu R1有选择性,MPEP和MTET对m Glu R5有选择性,后两种化合物口服有效,动物实验证明对药物成瘾、焦虑症、炎症痛有治疗作用。增强m Glu R5的活动能上调NMDA受体活动,m Glu R5的正变构调制剂可能对精神分裂症有治疗作用。第一组m Glu Rs的变构调制剂都是非氨基酸类化合物,作用于m Glu Rs跨膜区。第三组m Glu Rs无选择性拮抗剂,第二组m Glu Rs的竞争性拮抗剂LY341495对第三组m Glu Rs也有拮抗作用。
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