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(二)表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR‐TK)活性评价方法

表皮生长因子受体酪氨酸激酶(epider mal grown factor receptor tyrosine kinase,EGFR‐TK)抑制剂是近年来发现的、对实体肿瘤确有疗效的靶向治疗药物。肿瘤的发生发展和转移与细胞信号转导途径中蛋白质酪氨酸激酶密切相关,催化许多重要蛋白质的酪氨酸激酶残基的磷酸化,从而影响细胞的增殖和分化。多数肿瘤的表皮生长因子(epider mal grown factor,EGF)过度表达,且与酪氨酸激酶活性的升高直接相关。因此,针对EGFR及其酪氨酸激酶开发EGFR‐TK的靶向治疗药物,成为当今抗肿瘤药物研究的热点领域。根据药物的浓度与相应的抑制率,利用Origin7.5软件拟合曲线,得到各化合物的I C50。

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——《药物化学实验方法学》
书名:《药物化学实验方法学》
栏目:药物化学实验方法学 > 第七章 类药化合物的初步活性评价 > 第二节 类药化合物在分子水平上的活性评价 > 二、基于受体活性的先导化合物评价方法
作者:徐文方
参编:方浩,李敏勇,张亮仁,胡永洲,徐云根
页码:195-197
版本:1
出版时间:2010-05-01
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