本药为选择性β 1肾上腺素受体阻断药,无内在拟交感活性,大剂量也无膜稳定作用。对心脏有较强的选择性,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。本药可减慢心率、减少心输出量、降低收缩压,减慢房室传导,使窦性心率减少。临床上主要用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张药合用)及心绞痛,对室上性心律失常也有效。但在大鼠,当剂量达到人每日最大用量的55.5倍时,增加胎儿死亡率以及降低新生儿存活率。在人对胎儿和新生儿可能产生不利影响(如心动过缓),因此妊娠或分娩期间不应使用。美托洛尔可在乳汁中浓集(2.0~3.7倍血清浓度),但未发现婴儿副作用,长期使用需注意观察婴儿β -受体阻断症状。
……