天然孕激素主要是黄体酮( progesterone ,孕酮) ,主要由黄体分泌,睾丸和肾上腺皮质也能少量的分泌。临床应用多为人工合成品,按化学结构可分为两类: ①天然孕激素及其衍生物( 17 α -羟孕酮类) :由黄体酮衍生而来,如甲羟孕酮( medroxyprogesterone acetate ,安宫黄体酮。黄体酮受体( progesterone receptor , PR )有两种: PRA和PRB ,黄体酮与其受体结合后,受体磷酸化而募集辅激活因子,或直接与特异共激活蛋白及转录因子相互作用,引起蛋白构象改变而发挥效应。黄体酮口服后,经肠黏膜及肝脏代谢而失活,故黄体酮本身口服无效,需肌内注射或舌下给药。大剂量黄体酮可引起胎儿生殖器畸形。
……