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[速览](三)作为激肽受体的变构增强剂[39]

ACE抑制剂的有益作用,不但来源于它对ACE(激肽酶Ⅱ)抑制以阻止Ang Ⅱ生成和保存缓激肽(图14‐.7),而且还来源于它对激肽B.实验研究显示,ACE抑制剂可增强缓激肽对B 2受体的作用,提高NO等释放。ACE抑制剂通过引起ACE构象改变,传递给细胞膜上异二聚体结合的B 2受体,以增强B 2受体的功能,因此,ACE抑制剂可发挥B 2受体变构增强剂的作用。ACE抑制剂也可以是B 1受体的变构激动剂,直接作用于B 1受体的第二个细胞外环锌结合序列。曾认为此作用可能是含有‐SH的卡托普利所特有,但随后发现不含‐SH的依那普利、培哚普利(perindopril)、temocapril在高血压患者与imidapril对肥胖大鼠也有此作用。

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——《心血管药理学》
书名:《心血管药理学》
栏目:心血管药理学 > 第十四章 肾素血管紧张素系统及其抑制剂 > 第二节 血管紧张素转化酶抑制剂 > 二、基本药理作用[1,39]
作者:苏定冯 陈丰原
参编:缪朝玉,陈丰原,陈鲁原,段大跃,关永源
页码:279-280
版本:4
出版时间:2011-03-01
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