局麻药的神经阻滞作用主要取决于局部因素,全身毒性主要取决于局麻药的血药浓度,神经阻滞的局麻药的血药浓度,主要取决于从注射部位的吸收速率、组织分布速率和清除速率。一般来说,全身吸收少的局麻药有较高的临床应用区间,局麻药的注射部位、剂量、物理化学特性及添加的肾上腺素决定了局麻药的全身吸收速率和程度。局麻药从注射部位静脉毛细血管吸收分布至各器官系统。各种局麻药的酶解速率不同,氯普鲁卡因最快,丁卡因最慢,普鲁卡因居中,氨基酰胺的清除依赖于肝脏内多功能氧化酶系统的酶降解,因此肝摄取、肝灌注、肝代谢、蛋白结合决定氨基酰胺的清除速率,但代谢速度远低于酯酶水解。
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