20世纪50年代,人们发现局部麻醉药抑制钠电流。局部麻醉药与钠通道以及其他结合位点的相互作用是许多局部麻醉和区域麻醉中悬而未决问题的原因。除阻滞钠通道外,局部麻醉药还有其他的分子和细胞作用,如:1 ﹒阻断钾通道、钙通道NMDA受体。单纯采用临床研究或动物研究已远远不能解释局部麻醉药的麻醉及毒、副作用的机制。但在细胞模型上的局部麻醉药对细胞内信号传导过程中信息分子毕竟与在体的动物或人体细胞有明显的不同,所以不能完全将分子实验的结果与临床实际相提并论。今后,随着科学的发展,将新的科学技术用于实验室和临床研究,必将有利于完善局部麻醉药作用机制的阐述。
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