[治疗]第三节 钙通道阻滞剂的作用机制

1类药物均作用在L型通道上，用多种实验方法（包括定点突变、敲掉1个或几个氨基酸的编码）证明1a、1b、1c的结合位点（受体）均位于α 1亚单位，1a类（双氢吡啶类）受体涉及Ⅲ S5、Ⅲ的S5～S6袢、Ⅲ S6的膜内侧部分、Ⅳ的S5～S6袢及Ⅳ S6的膜外侧部分。1类钙通道阻滞剂相对选择性地与失活态的通道结合，延迟失活通道的恢复，使相对较大比例的通道稳定在失活态，从而减少钙通道的可利用度。许多钙通道阻滞剂对钙通道表现为双向作用（dualaction），即在某些情况下对通道产生激活作用。地尔硫：在0.05Hz起搏的豚鼠胃肌细胞，0.1 μ mol／L的地尔硫激活Ica . L。