细胞内受体尽管种类不少,但它们具有类似的结构。根据氨基酸顺序和生物化学特点,细胞内受体的肽链可人为地大致分为A~F共六个片段。细胞内受体与其特异性配体在细胞内结合后,导致一些“伴侣”蛋白与受体解离,受体发生变构成为活性形式,活化的受体与靶基因上特定区域的DNA片段结合,在其他转录因子的协同下启动或调节基因转录,从而影响蛋白质的合成并最终调节细胞的功能。细胞内受体介导的生物效应因为涉及蛋白质的合成,所以具有一定的滞后性,它们往往不如膜受体介导的生物效应出现快。