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3.6 有代表性的优势结构举例

苯并氮和苯并二氮是典型的优势结构,与许多受体靶标有亲和力。苯并氮类结构有以下诸特征:①含有二苯甲基片段,有较高的疏水性,可与活性部位的疏水腔(面)发生疏水相互作用,而且两个苯基所处的化学环境不同:一个稠合于七元环,另一个经单键连接在七元环上,这样的结构在水介质中。七元杂环含有酰化的氨基酸片段,杂原子可形成氢键或发生静电作用。在骨架的多个位点上可连接不同的侧链或功能基,在不同位置和距离连接功能基团可形成不同的药效团配置,因而可与不同的受体结合,产生多种药理作用。为线粒体F1F0-ATP酶抑制剂,可诱导细胞凋亡,治疗红斑性狼疮和自身免疫性疾病[ 33 ]。

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——《药物化学专论》
书名:《药物化学专论》
栏目:药物化学专论 > 第3章 优势结构
作者:郭宗儒
参编:
页码:52-55
版本:1
出版时间:2012-04-01
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