调查显示,90%的蛋白质和肽类药物为注射用药,而以其他形式存在的蛋白质肽类药品则很少,如图10‐6所示。药物分子量的大小与其鼻内的吸收程度有着密切的关系,小于10个氨基酸长度的肽其生物利用度较高,如6个氨基酸的胃泌素生物利用度为75%,9个氨基酸的去氨加压素为10%,而长度为5个氨基酸的为100%。发现短肽这一透皮增强剂的意义在于,多年来,应用化学渗透促进剂和物理协助两大类手段进行蛋白质肽类药物大分子透皮制剂的研究一直鲜有突破性的成果,如果这项成果成功通过人体试验,将预示着一个巨大的市场的出现[ 13 ]。
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