[概述]二、激酶抑制剂

体外研究表明，激酶抑制剂Tivantinib （ ARQ197 ）可类似于长春新碱阻断G2 - M细胞周期，微管被确定为Tivantinib的潜在额外靶点。一项Ⅱ期研究评估了厄洛替尼联合Tivantinib对比厄洛替尼联合安慰剂二线和三线治疗NSCLC的疗效，两组的主要终点PFS没有达到统计学差异。但是，预先计划的探索性生存分析显示厄洛替尼联合Tivantinib组在非鳞癌以及EGFR野生型患者中PFS和OS有获益的趋势， KRAS突变患者的PFS和OS可明显从联合组治疗中获益。目前尚有一些其他的激酶抑制剂正在实体瘤中进行，如Foretinib （ GSK1363089 ） 、 Golvatinib （ E7050 ） 。