[治疗]一、结构‐作用的相关性

三个苯环的R 1和R 2侧链上可有不同的侧支变化，一般来说，R 1多是以单个或数个元素的变化为主，如‐CI、‐Br、‐CF 3等，这些不同元素可以使吩噻嗪类具有不同强度的抗精神病作用，但作用的变动范围不大，因此可以说，R 1的变化是药物作用强度的“量的改变”。这些侧链的变动可以使药物的抗精神病作用强度有十倍以至几十倍的差距，因此可以说，R 2的变化是药物作用强度的“质的改变”。 二甲胺类的主要代表药物是氯丙嗪（chlorpromazine），因其较高的抗胆碱能作用、抗α肾上腺素能作用和抗组胺能作用，而具有较强的镇静作用，可以较好地控制兴奋躁动、情绪激动、易激惹及敌对情绪等，对幻觉妄想或淡漠退缩的作用中等或较微弱。在中小剂量时不产生明显的锥体外系反应，但对心血管系统的影响较显著，如可引起心动过速、直立性低血压等，也较易引起自主神经反应如口干、便秘和腹胀等。主要的代表药物有氟奋乃静（fluphenazine，Prolixin）、奋乃静（perphenazine，Trilafon）和三氟拉嗪（trifluperazine，Stelazine）等。其抗幻觉及妄想作用突出，几乎不具有镇静作用和导致直立性低血压的危险性，但锥体外系功能失调却十分常见，并有较弱的心血管系统影响。 哌啶类药物由于对黑质‐纹状体多巴胺D 2受体的低效应从而使锥体外系反应的发生率降低，但对心血管系统的不良反应较重，具有镇静催眠、中度控制幻觉妄想等作用。主要的代表药物是硫利达嗪（甲硫达嗪，thioridazine，Mellaril）和它的代谢物美索达嗪（me soridazine，Serentil），哌氰嗪（periciazine）和哌泊噻嗪pipotiazine）也还可以见到，但因对心血管系统可能导致的严重安全性问题而受到使用限制。